Диагностика
Каптоприл тбл 50 мг №20
06.12.2014, 02:55

Капто (каптоприл тбл 50мг 20, Интернет аптека «Аптекарь»)

Найти (КАПТО)

Описание Каптоприл

Фарм гр гипотензивное ср-во

МНН : Каптоприл

Лекформа : капсулы, таблетки

Химическая формула : (S) - 1 - (3 - меркапто - 2 - метил - 1 - оксопропил) - L - пролин

Фармдействие : Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН.В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии.Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД.Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика : Абсорбция - быстрая, достигает 75% (прием пищи снижает на 30-40%), биодоступность - 60-70%. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 25-30%; TCmax (114 нг/мл) при пероральном приеме - 30-90 мин. Через ГЭБ и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1%).Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками 95% (40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). Секретируется с материнским молоком. Выводится преимущественно почками (до 50% в неизмененном виде).T1/2 при ХПН - 3.5-32 ч. Кумулирует при ХПН.

Показания : Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная; ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания : Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам АПФ), ангионевротический отек (в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ или наследственный), выраженная почечная/печеночная недостаточность, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, ИГСС, заболевания и состояния с затруднением оттока крови из ЛЖ, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).C осторожностью. Тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии), пациенты, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением Na+, первичный гиперальдостеронизм, ИБС, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Режим дозирования : Внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу постепенно повышают с интервалом в 2-4 нед до достижения оптимальной дозы. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза - 12.5 мг 2 раза в сутки, которую затем постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).При ХСН начальная суточная доза - 6.25 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 нед. Средняя поддерживающая доза - 25 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 150 мг.При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/сут.При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с макроальбуминурией (30-300 мг/сут) - 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут - 25 мг 3 раза в сутки.При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) - 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза - не более 12.5 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают с длительным интервалом до достижения терапевтического эффекта, но суточная доза должна быть ниже, чем обычно.У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки.Особый режим дозирования. Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день. Новорожденные - начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста - начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.

Побочные эффекты : Со стороны ССС: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения.Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, боль в животе, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, протеинурия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, ацидоз, появление антиядерных антител в крови.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД.Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Взаимодействие : Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и др. НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+).Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), усиливает гипотензивный эффект.Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии.Замедляет выведение препаратов Li+, повышая его концентрацию в крови.При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и нейтропении.Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (в т.ч. азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Особые указания : Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем.На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженное снижение АД наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (в т.ч. после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе.Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут).В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее - 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес - через каждые 2 нед, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, проводят общий анализ крови, ниже 1 тыс./мкл - прием препарата прекращают. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается гиперкалиемия. Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с ХПН и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (в т.ч. гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+.При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69) - риск развития анафилактоидных реакций.В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. В случае локализации отека на лице, специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов - антигистаминные ЛС); в случае распространения отека на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии.В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Об интернет-аптеке, Пресс релизы, Медицинские материалы

Источник: http://www.aptekari.com/cat.php?ia=45896